Поиск

Синтез и биологическая активность 5-(арилоксиметил)-3-арил-1,2,4-оксадиазолов

Авторы: Шетнев, А. А. Васильева, Е. А. Проскурина, И. К. Форостянко, А. С. Преснухина, С. И. Тарасенко, М. В. Лебедев, А. С. Ивановский, С. А. Котов, А. Д.
Подробная информация
Индекс УДК 547
Синтез и биологическая активность 5-(арилоксиметил)-3-арил-1,2,4-оксадиазолов
Шетнев А. А., Васильева Е. А., Проскурина И. К. [и др.]
Аннотация Разработан препаративный метод синтеза серии новых, интересных с точки зрения медицинской химии, 5- (арилоксиметил) -3-арил-1, 2, 4-оксадиазолов с выходами 46-66%, на основе реакции алкилирования замещенных фенолов 5- (хлорметил) -3-арил-1, 2, 4-оксадиазолами в системе K[2]CO[3]/KI/ДМФА. Найден новый метод синтеза малоизученного класса 3-R-4 H -1, 2, 4-оксадиазин-5 (6 H ) -онов путем взаимодействие метилового эфира хлоруксусной кислоты с амидоксимами в суперосновной среде t -BuONa/ДМСО. Скрининг полученных производных на чувствительных штаммах Staphylococcus aureus, Bacillus Subtillis, Escherichia coli, Pseudomonas fluorescens показал отсутствие антибактериальной активности в концентрациях препарата до 250 мкг/мл, что свидетельствует в пользу вероятной малой токсичности данных объектов для кишечной и слизистой микрофлоры человека.
Название источника Журнал органической химии
Место и дата издания 2022
Прочая информация Т. 58, № 3. - С. 293-302