| Маркер записи | n |
| Контрольный номер | RU/IS/BASE/672943990 |
| Дата корректировки | 16:53:10 28 апреля 2021 г. |
| https://doi.org/10.29296/25419218-2019-05-09 | |
| Служба первич. каталог. | Феллер |
| Код языка каталог. | rus |
| Правила каталог. | PSBO |
| Код языка издания | rus |
| Индекс УДК | 615.31:547.298.5].07 |
| Куваева, Е. В. | |
|
Биологическая активность некоторых производных N-арилбензамидинов и их гидрохлоридов Электронный ресурс |
|
| Biological activity of some derivatives of N-arylbenzamidines and their hydrochlorides | |
| Иллюстрации/ тип воспроизводства | табл., схем. |
| Библиография | Библиогр.: 6 назв. |
| Аннотация | Органические молекулы, принадлежащие к классу амидинов, обладают широким спектром биологической активности: антимикробной, антикоагулянтной, противовоспалительной, анальгезирующей и др. Но эти соединения плохо растворимы в воде и в большинстве органических растворителей, что является существенным недостатком для создания на их основе новых фармацевтических субстанций. Введение в молекулы этих соединений заместителей, не меняющих биологическую активность и токсичность, но изменяющих растворимость, или получение солей, обладающих более высокой растворимостью, является одним из путей решения данной проблемы. Цель работы – изучение биологической активности синтезированных N-арилбензамидинов и их гидрохлоридов. N-арилбензамидины были получены методом запекания ариламинов с бензонитрилом в присутствии хлорида алюминия. N-арилбензамидины гидрохлориды синтезировали пропусканием сухого хлороводорода через суспензию N-арилбензамидинов. Острую токсичность определяли методом Миллера–Тейтнера. Противовоспалительную активность изучали методом «формалинового отека лапы крысы». Для экспериментальной оценки анальгезирующей активности использовали модель – «генерация уксуснокислых «корчей» у мышей-самцов». Антимикробная активность изучалась методом серийных разведений. Результаты. Синтезированы ряды N-арилбензамидинов и их гидрохлоридов. Строение полученных соединений было доказано с помощью современных методов анализа. Синтезированные соединения изучены с точки зрения острой токсичности и биологической активности (противомикробная, анальгезирующая и противовоспалительная). Заключение. Острая токсичность полученных N-арилбензамидинов и их солей зависит от электронной природы замести- теля в арильном фрагменте. Увеличение электронно-акцепторного характера заместителя снижает токсичность синтезированных соединений. N-арилбензамидины, в отличие от их гидрохлоридов, обладают выраженной антимикробной, противовоспалительной и анальгезирующей активностью. Эти свойства находятся на уровне широко используемых антимикробных препаратов, таких как фторхинолоны и хлоргексидин. |
| Фёдорова, Е. В. | |
|
N-арилбензамидины N-арилбензамидинов гидрохлориды острая токсичность антимикробная активность противовоспалительная активность анальгезирующая активность биологическая активность гидрохлориды |
|
|
Колесник, Д. А. Кириллова, Е. Н. Федорова, Е. В. Яковлев, И. П. |
|
|
Фармация 2019 Т. 68, № 5. - С. 51-56 |
|
| Имя макрообъекта | Куваева_биологическая |
| Тип документа | b |
