| Маркер записи | n |
| Контрольный номер | RU/IS/BASE/672767858 |
| Дата корректировки | 15:57:38 26 апреля 2021 г. |
| https://doi.org/10.29296/25419218-2019-04-09 | |
| Служба первич. каталог. | Феллер |
| Код языка каталог. | rus |
| Правила каталог. | PSBO |
| Код языка издания | rus |
| Индекс УДК | 615.284.012.1 |
| Севбо, Д. П. | |
|
Антигельминтная активность новых производных арилсалициламидов Электронный ресурс |
|
| Anthelmintic activity of novel arylsalicylamide derivatives | |
| Иллюстрации/ тип воспроизводства | табл., схем. |
| Библиография | Библиогр.: 7 назв. |
| Аннотация | Среди болезней и травм 4-е место занимает заболеваемость кишечными гельминтозами. Согласно анализу ассортимента антигельминтных средств, большинство их, зарегистрированных в РФ, зарубежные, основные из них – производные салициламидов. Цель исследования. Синтез новых замещенных амидов салициловой кислоты, обладающих антигельминтной активностью, и установление связи между структурой и их биологическим действием. Для идентификации синтезированных соединений определяли температуру плавления, УФ-, ИК-спектры в дисках с калия бромидом, ЯМР {1}Н спектры в растворе ДМСО-d[6]. Также использовали различные методы хроматографического анализа: ТСХ, ГЖХ, ВЭЖХ. Биологическую активность и токсичность изучали на белых мышах-самцах. Результаты. Синтезированные арилсалициламиды обладают более высокой антигельминтной активностью по сравнению с препаратом «Фенасал». Определена их острая токсичность (ЛД[50]), большинство синтезированных соединений практически не токсичны. Изучение связи антигельминтной активности и токсичности со строением показало, что амиды, содержащие атомы хлора во фрагменте кислоты, более активны, чем содержащие атомы брома; замена метильной группы в амиде на алкоксигруппу во фрагменте ариламина приводит к снижению острой токсичности и к увеличению антигельминтной активности. Ацетилирование фенольного гидроксила арилсалициламидов снижает острую токсичность. Заключение. Изучена связь антигельминтной активности и токсичности со строением арилсалициламидов. Показано, как влияет природа заместителя во фрагменте салицилоила и ариламина на токсичность и антигельминтную активность. Для расширенных испытаний предложен 2,4-дихлор-6-([4-метил-3-хлорфенил]карбамоил)фенилацетат. |
|
производные арилсалициламидов токсичность связь структура антигельминтная активность |
|
|
Малахова, А. Ю. Куклин, В. Н. |
|
|
Фармация 2019 Т. 68, № 4. - С. 60-64 |
|
| Имя макрообъекта | Севбо_антигельминтная |
| Тип документа | b |
