Поиск

Метод солеобразования в технологии получения инъекционных лекарственных форм плохо растворимых противоопухолевых соединений

Авторы: Орлова, О. Л. Николаева, Л. Л. Дмитриева, М. В. Ланцова, А. В. Полозкова, А. П. Шпрах, З. С. Кульбачевская, Н. Ю. Коняева, О. И. Оборотова, Н. А.
Краткая информация
Маркер записи n
Контрольный номер RU/IS/BASE/672755032
Дата корректировки 12:23:52 26 апреля 2021 г.
https://doi.org/10.29296/25419218-2019-04-03
Служба первич. каталог. Феллер
Код языка каталог. rus
Правила каталог. PSBO
Код языка издания rus
Индекс УДК 615.277.3:615.456].012
Орлова, О. Л.
Метод солеобразования в технологии получения инъекционных лекарственных форм плохо растворимых противоопухолевых соединений
Электронный ресурс
A method for salification in the technology of preparing the inectable formulations of poorly soluble antitumor compounds
Иллюстрации/ тип воспроизводства ил., табл., схем.
Библиография Библиогр.: 20 назв.
Аннотация Разработка лекарственного препарата – сложный многоступенчатый процесс, который начинается с изучения физико-химических свойств активной фармацевтической субстанции и подбора на основе полученной информации оптимальной лекарственной формы. Многие биологически активные вещества, в том числе противоопухолевые субстанции, мало растворимы в воде и высокотоксичны. К таким соединениям относятся широко применяемый при терапии рака антагонист фолиевой кислоты – метотрексат и новое производное алкилнитрозомочевины – ормустин. Одним из наиболее приемлемых способов преодоления низкой растворимости является солеобразование. Цель исследования – создание инъекционных лекарственных форм противоопухолевых лекарственных средств путем перевода активного вещества в солевую форму на примере отечественной субстанции ормустина и воспроизведенного препарата метотрексата. Объекты исследования: субстанция метотрексата сер. ЕР 120813 (Ху Чжоу Чжаньван Фармасьютикал Ко., Лтд., Китай); субстанция ормустина (Институт органического синтеза им. И. Я. Постовского Уральского отделения РАН, Россия). Для проведения исследования использовались различные химические вещества, растворители и реактивы, отвечающие требованиям нормативных документов (ГОСТ, ТУ, российской и зарубежных фармакопей). С учетом физико-химических свойств противоопухолевых субстанций разработана парентеральная лекарственная форма ормустина и воспроизведена технология получения растворов метотрексата. Получены водорастворимые соединения за счет солеобразования: для метотрексата в результате добавления гидроксида натрия, для ормустина – растворением в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты. Учитывая свойства активных фармацевтических субстанций, предложены: новая оригинальная лекарственная форма «Ормустин, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 125 мг» и воспроизведенный «Метотрексат, раствор для инъекций 10 мг/мл и 100 мг/мл».
лекарственные формы
фармацевтическая технология
солеобразование
метотрексат
ормустин
метод солеобразования
инъекционные лекарственные формы
противоопухолевые соединения
Николаева, Л. Л.
Дмитриева, М. В.
Ланцова, А. В.
Полозкова, А. П.
Шпрах, З. С.
Кульбачевская, Н. Ю.
Коняева, О. И.
Оборотова, Н. А.
Фармация
2019
Т. 68, № 4. - С. 17-26
Имя макрообъекта Орлова_метод
Тип документа b